Abstract

MUGABURE BUJEDO, B  and  GONZALEZ SANTOS, S. Nuevos opioides con diferente mecanismo de acción intracelular; ¿una nueva ventana terapéutica se abre ante nosotros?. Rev. Soc. Esp. Dolor [online]. 2021, vol.28, n.5, pp.292-297.  Epub Jan 17, 2022. ISSN 1134-8046.  https://dx.doi.org/10.20986/resed.2021.3891/2021.

Los opioides son los fármacos más utilizados para el tratamiento del dolor agudo. Los opioides convencionales se utilizan ampliamente para el tratamiento del dolor agudo en el entorno postoperatorio. Sin embargo, una de las principales preocupaciones de dichos opioides es su ventana terapéutica, es decir, el intervalo entre las dosis que producen el efecto terapéutico deseado (analgesia) y las dosis que producen efectos adversos relacionados con los opioides (EARO) no deseados. Los opioides convencionales sobre receptores μ tienen una ventana terapéutica estrecha, en parte debido a su mecanismo de acción (MdA): se unen a los receptores μ y activan de forma no selectiva 2 vías de señalización intracelular, lo que provoca analgesia y EARO. Esta revisión explora el potencial clínico de los ligandos de los receptores μ con señalización diferencial. Los agentes con un MdA de "señalización diferencial" representan un enfoque innovador que puede mejorar la ventana terapéutica. Estos agentes modulan la actividad de los receptores μ para activar selectivamente las vías de señalización asociadas a la analgesia, al tiempo que limitan la actividad en las vías de señalización posteriores que conducen a los EARO. Por todo ello, la señalización diferencial puede satisfacer una necesidad no cubierta en el tratamiento del dolor postoperatorio. Oliceridina es un claro exponente de esta nueva generación.

Keywords : Opioides; mecanismo de acción; señalización diferencial; oliceridina.

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