Abstract

NARA, Sukanya  and  GARLAPATI, Achaiah. Diseño, síntesis y estudio de acoplamiento molecular de híbridos de quinazolinona-tiazolidin-4-onas como agentes anticancerígenos. Ars Pharm [online]. 2018, vol.59, n.3, pp.121-131.  Epub Oct 19, 2020. ISSN 2340-9894.  https://dx.doi.org/10.30827/ars.v59i3.7360.

Una serie de 2- (4-sustituido fenil) -4-oxoquinazolin-3 (4H) -il) -N- (2- (4-fluorofenil) -4-oxo-5- (arilideno) tiazolidin-3-ilo) benzamidas (VIa-n) han sido sintetizadas por condensación de N- (2- (4-fluorofenil) -4-oxotiazolidin-3-il) -4- (4-oxo-2- (4-fenil sustituido) quinazolin-3 (4H) -il) benzamidas (Va-b) con diversos aldehídos de arilo / heteroarilo usando metodología convencional. Todos los compuestos se cribaron para su actividad anticancerosa in vitro contra las líneas celulares de cáncer de mama humano (MCF-7), líneas celulares de cáncer de pulmón humano (A549) usando el método de ensayo MTT y se usa doxorrubicina como fármaco estándar. El compuesto VId, VIk y VIn mostraron alta potencia contra las líneas celulares A549 con valores IC50 de 0.035 ± 0.002 μM, 0.031 ± 0.002 μM y 0.030 ± 0.002 μM, respectivamente, en comparación con 0.023 ± 0.002 μM mostrada por el estándar. Sin embargo, la actividad más alta contra líneas celulares MCF-7 fue exhibida por Va, Vb, VIk y VIn con valores de CI50 entre 0.040 - 0.050 μM. Todos los compuestos restantes mostraron una actividad anticancerígena moderada contra las líneas celulares MCF-7 y A549. Para comprender las interacciones con el sitio de unión activa del receptor, también se realizó el estudio de acoplamiento molecular.

Keywords : Quinazolin-4 (3H) -ona; Thiazolidin-4-one; Actividad anticancerosa; Atraque molecular.

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