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Ars Pharmaceutica (Internet)

On-line version ISSN 2340-9894

Abstract

BHOLE, Ritesh P.; ZAMBARE, Y. B.  and  BONDE, C. G.. Estudios efectivos de potencial para algunas nuevas moléculas híbridas para su actividad contra el cáncer de próstata. Ars Pharm [online]. 2018, vol.59, n.3, pp.133-144.  Epub Oct 19, 2020. ISSN 2340-9894.  http://dx.doi.org/10.30827/ars.v59i3.7378.

Objetivo:

El presente trabajo tuvo como objetivo desarrollar nuevas moléculas híbridas para atacar el cáncer de próstata. Se observa que dos proteínas de choque humano, Hsp70 y Hsp90, se sobreexpresan en el cáncer de próstata, lo que las convierte en uno de los objetivos farmacológicos importantes. Hemos diseñado y desarrollado doce nuevas moléculas híbridas 6a-j para dirigir estas proteínas.

Métodos:

Las moléculas diseñadas se prepararon siguiendo un protocolo de reacción de cuatro etapas y se caracterizaron sobre la base de RMN de protón y espectrometría de masas. Estos se sometieron a estudios in vitro por medio de ensayos Oncotest y CCK-8 con dos líneas celulares DU145 y 22Rv1. Las moléculas seleccionadas 6b y 6i se sometieron a acoplamiento molecular y luego a ensayo de afinidad basado en SPR.

Resultados:

Se descubrió que los Compuestos 6b y 6i son compuestos anticancerígenos muy activos comparables al fármaco estándar enzalutamida. Tienen un IC50 significativo y una puntuación alta para el muelle de Hsp70 y Hsp90. Estos compuestos son selectivos y tienen una buena afinidad de unión por la Hsp70 debido a la alta Kd.

Conclusión:

Los compuestos 6b y 6i pueden servir como moléculas principales para el desarrollo de fármacos antiprostáticos contra el cáncer con Hsp70 como objetivo.

Keywords : Híbrido; DU145; 22Rv1; SPR; acoplamiento molecular.

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