SciELO - Scientific Electronic Library Online

 
vol.59 número3Diseño, síntesis y estudio de acoplamiento molecular de híbridos de quinazolinona-tiazolidin-4-onas como agentes anticancerígenosCribado de la actividad hipoglucémica in vitro de Murraya koenigii y Catharanthus roseu índice de autoresíndice de assuntospesquisa de artigos
Home Pagelista alfabética de periódicos  

Serviços Personalizados

Journal

Artigo

Indicadores

Links relacionados

  • Em processo de indexaçãoCitado por Google
  • Não possue artigos similaresSimilares em SciELO
  • Em processo de indexaçãoSimilares em Google

Compartilhar


Ars Pharmaceutica (Internet)

versão On-line ISSN 2340-9894

Resumo

BHOLE, Ritesh P.; ZAMBARE, Y. B.  e  BONDE, C. G.. Estudios efectivos de potencial para algunas nuevas moléculas híbridas para su actividad contra el cáncer de próstata. Ars Pharm [online]. 2018, vol.59, n.3, pp.133-144. ISSN 2340-9894.  http://dx.doi.org/10.30827/ars.v59i3.7378.

Objetivo:

El presente trabajo tuvo como objetivo desarrollar nuevas moléculas híbridas para atacar el cáncer de próstata. Se observa que dos proteínas de choque humano, Hsp70 y Hsp90, se sobreexpresan en el cáncer de próstata, lo que las convierte en uno de los objetivos farmacológicos importantes. Hemos diseñado y desarrollado doce nuevas moléculas híbridas 6a-j para dirigir estas proteínas.

Métodos:

Las moléculas diseñadas se prepararon siguiendo un protocolo de reacción de cuatro etapas y se caracterizaron sobre la base de RMN de protón y espectrometría de masas. Estos se sometieron a estudios in vitro por medio de ensayos Oncotest y CCK-8 con dos líneas celulares DU145 y 22Rv1. Las moléculas seleccionadas 6b y 6i se sometieron a acoplamiento molecular y luego a ensayo de afinidad basado en SPR.

Resultados:

Se descubrió que los Compuestos 6b y 6i son compuestos anticancerígenos muy activos comparables al fármaco estándar enzalutamida. Tienen un IC50 significativo y una puntuación alta para el muelle de Hsp70 y Hsp90. Estos compuestos son selectivos y tienen una buena afinidad de unión por la Hsp70 debido a la alta Kd.

Conclusión:

Los compuestos 6b y 6i pueden servir como moléculas principales para el desarrollo de fármacos antiprostáticos contra el cáncer con Hsp70 como objetivo.

Palavras-chave : Híbrido; DU145; 22Rv1; SPR; acoplamiento molecular.

        · resumo em Inglês     · texto em Inglês     · Inglês ( pdf )