Ars Pharmaceutica (Internet)

Self-Micro Emulsifying Drug Delivery Systems: a Strategy to Improve Oral Bioavailability

Aim: Oral route has always been the favorite route of drug administration in many diseases and till today it is the first way investigated in the development of new dosage forms. The major problem in oral drug formulations is low and erratic bioavailability, which mainly results from poor aqueous solubility, thereby pose problems in their formulation. For the therapeutic delivery of lipophilic active moieties (BCS class II drugs), lipid based formulations are inviting increasing attention. Methods: To that aim, from the web sites of PubMed, HCAplus, Thomson, and Registry were used as the main sources to perform the search for the most significant research articles published on the subject. The information was then carefully analyzed, highlighting the most important results in the formulation and development of self-micro emulsifying drug delivery systems as well as its therapeutic activity. Results: Self-emulsifying drug delivery system (SMEDDS) has gained more attention due to enhanced oral bio-availability enabling reduction in dose, more consistent temporal profiles of drug absorption, selective targeting of drug(s) toward specific absorption window in GIT, and protection of drug(s) from the unreceptive environment in gut. Conclusions: This article gives a complete overview of SMEDDS as a promising approach to effectively deal with the problem of poorly soluble molecules.

Objetivo: La vía oral siempre ha sido la ruta preferida de administración de fármacos en muchas enfermedades y hasta hoy es la primera forma investigada en el desarrollo de nuevas formas de dosificación. El principal problema en las formulaciones de fármacos orales es la baja y errática biodisponibilidad, lo que resulta fundamentalmente por la escasa solubilidad en agua, con lo que plantean problemas en su formulación. Para la administración terapéutica de los grupos activos lipófilos (BCS clase II drogas), las formulaciones a base de lípidos están teniendo cada vez más atención. Métodos: Con ese objetivo, a partir de los sitios web de PubMed, HCAplus, Thomson, y sus registros se utilizaron como fuentes principales para llevar a cabo la búsqueda de los artículos de investigación más importantes publicados sobre el tema. A continuación, la información fue analizada cuidadosamente, poniendo de relieve los resultados más importantes en la formulación y desarrollo de sistemas de administración de fármacos auto-emulsionante micro, así como su actividad terapéutica. Resultados: El sistema de administración de fármacos autoemulsionante (SMEDDS) ha ganado más atención debido a la mejorada que permite la reducción de la biodisponibilidad oral en dosis, los perfiles temporales más consistentes de la absorción del fármaco, la orientación selectiva de fármaco (s) hacia la ventana de absorción específica en el tracto gastrointestinal, y la protección del fármaco (s) desde el entorno poco receptivo en el intestino. Conclusiones: Este artículo proporciona una visión completa de SMEDDS como un enfoque prometedor para abordar eficazmente el problema de moléculas poco solubles.

Performance of chromatographic method for the stability study of microencapsulated shark liver oil using chitosan acetate

Objetivo: Evaluar el desempeño del método para la cuantificación de la vitamina A en el aceite microencapsulado, empleando acetato de quitosana y maltodextrina como agentes encapsulantes, así como estudiar la estabilidad del aceite microencapsulado. Materiales y métodos: Los parámetros evaluados se correspondieron con lo establecido internacionalmente para este estudio: especificidad, exactitud y precisión. El estudio de estabilidad se realizó durante 12 meses a temperatura ambiente (30 ± 2ºC) y 70 ± 5 % de humedad relativa, evaluándose en el tiempo la eficiencia de encapsulación, aceite superficial, pérdidas por desecación, contenido de vitamina A y conteo microbiológico. Resultados: Se demostró que el método evaluado fue específico, preciso y exacto para la determinación del contenido de vitamina A en la mezcla de aceite microencapsulado. Los resultados demuestran que el aceite microencapsulado tiene un comportamiento estable en cuanto a los indicadores evaluados, evidenciándose la protección ofrecida por los componentes de la pared de las microcápsulas. Conclusiones: El método empleado en la cuantificación de la vitamina A en el aceite microencapsulado resultó específico, exacto y preciso, demostrándose su aplicabilidad para el control de calidad y estudio de estabilidad. El aceite microencapsulado con acetato de quitosana y maltodextrina como agentes encapsulantes, es estable física, química y microbiológicamente, durante 12 meses.

Purpose: To evaluate the performance of the method for the quantification of vitamin A in the microencapsulated oil using chitosan acetate and maltodextrin as encapsulating agents, and to study the stability of microencapsulated oil. Materials and methods: The evaluated parameters were in accordance with international standards among those that we can mention: specificity, accuracy and precision. The stability study was carried out for 12 months at room temperature (30 ± 2 º C) and 70 ± 5% relative humidity, the following parameters were evaluated: capsulation efficiency, loss on drying, superficial oil, vitamin-A content and microbiological count. Results: It was demonstrated that the evaluated method was specific, precise and accurate for the determination of vitamin A in the microencapsulated oil. The results demonstrate that the microencapsulated oil has a stable behavior in terms of evaluated parameters, showing the protection provided by the components of the wall material. Conclusions: The method used in the quantification of vitamin A in the microencapsulated oil was specific, accurate and precise, for what can be an employee in the quality control and stability study. The microencapsulated oil with chitosan acetate and maltodextrin as encapsulating agents turned out to be physically, chemically and microbiologically stable for a period of 12 months.

Hospital effluent constitutes a source of vancomycin-resistant enterococci

Objectives: Enterococci are intrinsically resistant to many commonly used antimicrobial agents. They are able to acquire resistance with relative ease and can spread these genes to other species. Enterococci resistant to antibiotics are associated with the use of these in clinical practice and also the spread of resistant clones in the world. The aim of this work was to compare the characteristics of the strains of vancomycin-resistant enterococci (VRE) isolated from municipal wastewater and hospital effluent. Methods: Samples were obtained from the effluent of the Hospital Universitario José de San Martín (Buenos Aires) and the municipal wastewater of the city of Buenos Aires. Results: The bacterial counts of VRE were greater in the hospital effluent, with an odds ratio of 36.4 (95% CI: 26.0-50.8; p<0.0001). The VRE isolated were mainly identified as E. faecium. The results indicate a high prevalence of enterococci resistant to the antibiotics tested. Conclusion: We may conclude that the effluents of hospitals constitute a source of VRE showing multiple resistance to antibiotics.

Objetivos: Las especies de enterococos son intrínsecamente resistentes a varios antibióticos, adquieren resistencia con relativa facilidad, y difunden estos genes de resistencia a otras especies. La resistencia a los antibióticos en enterococos está asociada al uso de los mismos en la clínica médica y también a la diseminación de clones resistentes en el mundo. El objetivo de este trabajo fue comparar las características de las cepas de enterococos resistentes a vancomicina (ERV) aisladas en efluentes hospitalarios y aguas residuales urbanas. Métodos: Se obtuvieron muestras de los efluentes del Hospital Universitario José de San Martín (Buenos Aires) y muestras de aguas residuales urbanas de la ciudad de Buenos Aires. Resultados: Los recuentos de ERV fueron mayores en los efluentes hospitalarios, siendo la odds ratio 36.4 (IC95%: 26.0-50.8; p<0.0001). Los ERV aislados se identificaron principalmente como E. faecium. Los resultados indicaron una alta prevalencia de enterococos resistentes al resto de los antibióticos ensayados. Conclusión: Podemos concluir que los efluentes de los centros hospitalarios constituyen una fuente de enterococos de resistencia múltiple a antibióticos.

Polypharmacy as a risk factor for depressive symptoms in geriatric patients: an observational, cross-sectional study

Aim: The aim of this study was to investigate the correlation between polypharmacy and depressive symptoms in hospitalized adults aged over 65 years. Patients and methods: We obtained medical history and current treatment data from clinical records. We used the Abbreviated Mental Test Score (AMTS) to exclude patients with dementia. The Geriatric Depression Scale (GDS) was used assess depressive symptoms. Pearson and Spearman coefficients were used to determine the relationship between variables. Results: A total of 206 individuals were included. The average number of medications taken by the individuals was 6.9 ± 2.7 and the average GDS score was 4.9 ± 3.4 points. Depressive symptoms (GDS score >5 points) were observed in 68 (33.0%) individuals. GDS score positively correlated with the number of medications used (R = 0.74; P = 0.0001), the number of chronic conditions (R = 0.78; P = 0.001), and pain complaints (Z = 7.94; P = 0.0001). A significant association between GDS score and the use of the following medications was observed: statins, cytostatic agents, corticosteroids, benzodiazepines, cardiac glycosides, non-steroidal anti-inflammatory drugs, muscle relaxants, non-psychotropic drugs with anticholinergic properties, and centrally acting analgesics (all P < 0.05). Conclusions: Our study indicates that polypharmacy is positively correlated with the presence of depressive symptoms in geriatric patients. We identified a number of medications associated with a higher prevalence of depressive symptoms, however these relationships require further examination.

Objetivo: El objetivo de este estudio es investigar la correlación entre la polifarmacia y los síntomas depresivos en adultos hospitalizados mayores de 65 años. Pacientes y métodos: Se obtuvo la historia clínica y los datos actuales de tratamiento de las historias clínicas. Se utilizó la puntuación de la prueba Mental Abreviado (AMTS) para excluir a los pacientes con demencia. La Escala de Depresión Geriátrica (GDS) se utilizó para evaluar los síntomas depresivos. Se usaron coeficientes Pearson y Spearman para determinar la relación entre las variables. Resultados: Se incluyó a un total de 206 individuos. El número medio de medicamentos tomados por los individuos fue de 6,9 ± 2,7 y la puntuación media GDS fue de 4,9 ± 3,4 puntos. Los síntomas de depresión (GDS puntuación > 5 puntos) se observaron en 68 (33,0%) individuos. La puntuación GDS de una correlación positiva con el número de medicamentos que se usaron (R = 0,74; P = 0,0001), el número de condiciones crónicas (R = 0,78; P = 0,001), y quejas de dolor (Z = 7,94; P = 0,0001). Se observó una asociación significativa entre la partitura GDS y el uso de los siguientes medicamentos: estatinas, agentes citostáticos, corticoesteroides, benzodiazepinas, glucósidos cardíacos, los fármacos no esteroides antiinflamatorios, relajantes musculares, medicamentos sin psicotrópicas con propiedades anticolinérgicas, y de acción central analgésicos (todos P <0,05). Conclusiones: Nuestro estudio indica que la polifarmacia se correlaciona positivamente con la presencia de síntomas depresivos en pacientes geriátricos. Se identificó una serie de medicamentos asociados con una mayor prevalencia de síntomas depresivos; Sin embargo, estas relaciones requieren un examen más detenido.

Development and Evaluation of Isoniazid Loaded Silk Fibroin Microsphere

Aim: Current experimental investigation is dedicated to prepare microspheres with small size and good sphericity by Phase Separation method using Isoniazid (INH) as model drug. Silk fibroin has unique intrinsic qualities like biodegradability, biocompatibility or release properties and their tunable drug loading capacity. The delivery loading proficiency of the drug molecules in silk spheres be contingent on their charge, and hydrophobicity or subsequent in altered drug release profiles. Methods: In the present work Isoniazid loaded silk fibroin microsphere was prepared by using phase separation method. Microsphere was evaluated for Ultraviolet-visible spectroscopy, Fourier Transform infrared spectroscopy, Entrapment efficiency, Scanning electron microscopy Studies. Results: Scanning electron microscopy studies revealed that Isoniazid Loaded Silk Fibroin Microspheres were spherical. Entrapment Efficiency of Isoniazid loaded Microspheres of different Formulation from F1 to F5 was in range of 53 to 68 %. F3 showed 68.47 % entrapment Efficiency and the optimized formulation drug release was 93.56 % at 24 hours. Conclusion: Experimental report disclosed a new aqueous based formulation method for silk spheres with controllable shape or size and sphere. Isoniazid loaded silk microspheres may act as ideal nano formulation with elaborated studies.

Objetivo: La investigación experimental en curso está dedicada a la preparación de microesferas de pequeño tamaño y buena esfericidad mediante el método de separación de fases con isoniazida (INH) como fármaco modelo. La fibroina de seda tiene cualidades intrínsecas únicas como la biodegradabilidad, biocompatibilidad o propiedades de liberación y su capacidad de carga de fármacos ajustable. La aptitud de entrega de carga de las moléculas de fármaco en las esferas de seda estar supeditada a su carga, y la hidrofobicidad o subsiguiente alteración en los perfiles de liberación de fármacos. Métodos: En el presente trabajo la microesfera de fibroina de seda cargada de isoniazida fue preparada utilizando el método de separación de fases. La microesfera fue evaluada por espectroscopia ultravioleta-visible, espectroscopia infrarroja con transformado de Fourier, se midió la eficiencia de atrapamiento y se estudios mediante microscopia electrónica de barrido. Resultados: Estudios con el microscopio de escaneo de electrones revelaron que las microesferas de fibroina cargada de isoniazida eran esféricas. La eficacia de atrapamiento de las microesferas de formulación diferente de F1 a F5 estuvo en el rango de 53 a 68 %. F3 mostró un 68,47 % de eficiencia de atrapamiento y tras optimizar la formulación de liberación de fármacos fue de 93,56 %, a las 24 horas. Conclusión: Esta investigación reveló una nueva formulación de base acuosa para las esferas de seda con forma controlable o la forma y el tamaño de la esfera. Las microesferas de seda cargadas de isoniazida pueden actuar como ideal formulación nano con estudios elaborados.