Ars Pharmaceutica (Internet)

Glycyrrhizic acid: extraction, screening and evaluation of anti–inflammatory property

Objective: Glycyrrhizic acid is a widely used medicinal component as an anti-inflammatory agent, anti ulcer agent, anti-allergy agent and anti-psoriatic agent. The present investigation deals with the extraction of glycyrrhizic acid from licorice roots and evaluating its in-vitro anti inflammatory activity. Methods: Glycyrrhizic acid was extracted using the procedure of maceration. The extract was evaluated for its physicochemical property, biochemical tests and phytochemical properties. The Ii vitro anti- inflammatory activity was evaluated by albumin denaturation technique Results: The results showed that the ash value and the extractive values for the extract were found to be in the limit as given by Ayurvedic Pharmacopoeia of India. Presence of flavonoids, saponins and triterpinoids were identified in the extract from phytochemical parameters. Thin layer chromatographic technique showed a retention value of 0.5 cm. The percentage inhibition showed that the extract is having some potential of healing inflammation. Conclusion: Glycyrrhizic acid was successfully extracted from licorice roots. The evaluation parameters showed the presence of less impurity in the extract, with the potential of having anti-inflammatory property.

Objetivo: El ácido glicirrícico es un componente medicinal ampliamente utilizado como agente antiinflamatorio, agente antiulceroso, agente antialérgico y agente anti-psoriásico. La presente investigación trata de la extracción de ácido glicirrícico a partir de raíces de regaliz y la evaluación de su actividad antiinflamatoria in vitro . Métodos: el ácido glicirrícico fue extraído usando el procedimiento de la maceración. El extracto fue evaluado por su propiedad fisicoquímica, pruebas bioquímicas y propiedades fitoquímicas. La actividad antiinflamatoria in vitro fue evaluada por la técnica de desnaturalización de albúmina Resultados: los resultados demostraron que el valor de la ceniza y los valores extractivos para el extracto se encontraron en el valor límite según lo dado por la farmacopea de Ayurveda de la India. La presencia de flavonoides, de saponinas y de triterpenoides fue identificada en el extracto mediante parámetros fitoquímico. La técnica cromatográfica en capa delgada demostró un valor de retención de 0,5 centímetros. La inhibición porcentual mostró que el extracto tiene algún potencial de curación de la inflamación. Conclusión: el ácido glicirrícico fue extraído con éxito de las raíces de regaliz. Los parámetros de evaluación mostraron la presencia de menos impureza en el extracto, con el potencial de tener propiedades antiinflamatorias.

Kinetic investigation of Famotidine S-oxidation reaction using potassium caroate. Development and validation of the titrimetric method for the quantitative determination of Famotidine in pure substance and medical preparation

Aims: The kinetic studies of Famotidine (FMT) pure substance and medicinal preparation have been carried out in buffer solutions under second-order conditions at the temperature 293 K for the first time. New titrimetric procedures are described for the FMT determination. Materials and Methods: FMT pure substance and tablets have been used in analytical reaction with of KHSO5. The kinetic behavior has been studied by the iodometric method in different pH medium. Results: FMT oxidation reaction has been studied for the S-oxide product under pH=2.0-5.0 and Sulfone product under pH=7.0-8.4. The reaction studied corresponds to the total second order. The Sulfone formation from FMT S-oxide reaction rate constant is in the interval from 14.49 to 32 min-1 L mol-1. FMT has been treated with a measured excess of standard potassium caroate in buffer solution with pH 7, after a contact time of 20 min, the residual oxidant back has been determined by the iodometric titration method. The titrimetric method is applicable over 1-10 mg mL-1 concentration range and the reaction follows 1:2 (FMT:KHSO5) stoichiometry. The method has been validated for precision, accuracy, linearity, robustness and LOQ. The recovery percent ranged from 99.2 to 100.5%, RSD from 1.09 to 1.70 %, LOQ = 0.03 mg mL-1 for pure substance. RSD for tablet formulations has been in the limits from 1.17-2.87 %. Conclusions: The conditions of FMT S-oxide and Sulfone formation have been optimized. The developed procedures are rapid, simple and inexpensive and could be applied to pharmaceutical preparation.

Objetivos: Los estudios cinéticos de substancia y medicamento Famotidina (FMT) han sido realizados en las soluciones amortiguadoras en las condiciones de reacción del segundo orden a temperatura de 293 K. Nuevos métodos titrimétricos están descritos para determinar FMT. Materiales y métodos: La substancia y los comprimidos FMT han sido usados en la reacción analítica con KHSO5. El comportamiento cinético ha sido estudiado por el método de yodometría en diferentes ambientes de pH. Resultados: La reacción de oxidación de FMT se estudiaba para el producto del óxido S con pH = 2,0-5,0 y de la sulfona con pH = 7,0-8,4. La reacción a estudiar corresponde al segundo orden general. Las constantes de velocidad de la reacción de la formación de sulfona del óxido S FMT se encuentra en el intervalo de 14,49 a 32 l mol-1 min-1. La FMT fue determinada mediante la medición del exceso de solución estándar del caroata de potasio en la solución amortiguadora con pH 7 dentro de 20 minutos desde el inicio de la reacción, luego el oxidante restante fue determinado por el método de titulación yodométrica. El método titrimétrico se aplica en el diapasón de 1-10 mg, la reacción corresponde a la estequiometría 1: 2 (FMT: KHSO5). El método ha sido validado a la precisión, reproducción, linealidad, robustez y LOQ. El contenido del principio activo es del 99,2 al 100,5%, RSD del 1,09 al 1,70%, LOQ = 0,03 mg / ml para substancia. RSD para comprimidos se encuentra dentro del 1,17 al 2,87%. Conclusión: Han sido optimizadas las condiciones de formación del óxido S de FMT y sulfona. Los métodos elaborados son rápidos, sencillos y baratos y podrán aplicarse para determinar el fármaco de preparación farmacética.

Antioxidant actives in the formulation of anti-aging cosmetic products

Objetivos: El conocimiento acerca de los mecanismos subyacentes al envejecimiento de la piel es, en la actualidad, una estrategia clave en la prevención de sus manifestaciones cutáneas. A través del estudio de la principal vía responsable de la senescencia celular, el estrés oxidativo, se revisan activos cosméticos capaces de neutralizar su efecto y la relevancia del mismo. Métodos: Se utilizó la base de datos PubMed para la revisión de artículos científicos, así como diversos textos de Cosmética y Dermofarmacia. Resultados: En el transcurso del envejecimiento cutáneo se solapan dos procesos, uno intrínseco, con alteración del propio sistema redox antioxidante, y otro extrínseco derivado de factores externos, en concreto la radiación solar. El resultado es un grave daño celular a través de especies reactivas de oxígeno y otros mecanismos de oxidación. La revisión de activos cosméticos antioxidantes revela la eficacia de dichas sustancias en el curso de la senescencia celular, gracias a su capacidad de neutralizar los productos dañinos que son generados. Destaca la acción conjunta de ácido ascórbico y vitamina E. Otros, como los derivados del retinol, carotenoides, vitamina B3 y flavonoides han demostrado tener un efecto beneficioso. Conclusiones: En el objetivo de tratar y prevenir el envejecimiento cutáneo es esencial la aplicación de activos antioxidantes. La importancia de su inclusión en productos cosméticos antienvejecimiento o anti-age, en la actualidad, ha alcanzado su auge con el planteamiento de aprovechar su acción antioxidante para reducir al mínimo el efecto del estrés oxidativo y retrasar la muerte celular que se oculta tras el proceso de envejecimiento de la piel.

Objectives: Knowledge about skin aging underlying process, nowadays, is the key strategy in prevention of its main cutaneous expression. Through the study of the major mechanism responsible of cellular senescence, oxidative stress, it is reviewed the relevance of various cosmetic actives with the potential to neutralise the oxidative damaging effect. Methods: To carry out the review of related scientific articles we used the databases PubMed, as well as various texts about Cosmetic and Dermopharmacy. Results: During the course of skin aging two mechanisms overlap, an intrinsic process with disorder of the natural anti-oxidative redox system, and an extrinsic process resulting of external factors, specifically solar radiation. A serious cellular damage is the result of reactive oxygen species (ROS) and other oxidative mechanisms. The review of several antioxidant cosmetic actives reveals the efficacy of these substances in the cellular senescence development, because of its action neutralizing harmful products generated. Therefore, combination of ascorbic acid and vitamin E stands out. Others, as retinoids, carotenoids, vitamin B3 or flavonoids have beneficial effects demonstrated. Conclusions: In order to treat and prevent effectively skin aging, we conclude it results essential the use of antioxidant actives. The relevance of including them in anti-aging cosmetic products has reach a new height, approaching their antioxidant property to reduce to a minimum stress oxidative effect and slow down cellular death disguised by skin aging.

Methodology of Gliclazide Detection in Biological Samples

Aim: This research is dedicated to development of a methodology for the determination of gliclazide in biological samples for analytical diagnostics of lethal overdose caused by the drug. Materials and Methods: TLC method: chromatographic plates Merck silica gel 60 F254 10×10 cm in size, mobile phase - ethyl acetate, visualization reagent 1% vanillin solution or 5% solution of chloral hydrate. HPLC method: liquid chromatograph «Milichrom-A-02» with UV detecting (RF); Prontosil-120-5-C18-AQ reverse-phase column Ø2×75 mm in diameter, 5 μm grains (Bischoff Analysetechnik und Geräte GmbH, Germany); Gradient elution with a mixture of two eluents (eluent A – [0.2 M solution LiClO4 – 0.005 M solution of HClO4] and eluent B - acetonitrile); Wavelength 230 nm. Results: Methodology for the determination of gliclazide in biological samples is developed. It includes an effective method of gliclazide isolation from the objects of the study, specific and selective chromatographic detection methods and quantitative determination of toxicity in the extracts that had been received. It was established that while using TLC method gliclazide was assigned an Rf value of 0,48±0,01; detection limit is 3.0 μg. When applying HPLC method gliclazide holding time was 7.80 min (RSD = 0.13%), detection limit was 0.050 μg / ml, limit of the quantitative determination was 0.157 μg/ml, linearity of the procedure was in the range of 0.1-20.0 μg/ml. Under the developed conditions, gliclazide was determined at 17.48 ± 1.32 μg/ml (RSD = 6.06%). Conclusions: Results of the study indicate that methodology for the determination of gliclazide in biological samples that was developed can be used for analytical diagnostics of lethal overdose caused by the drug.

Objetivo: Desarrollar un método de detección de gliclazida en muestras biológicas para el diagnóstico analítico de los fallecimientos por sobredosis del fármaco. Materiales y métodos: Método de CCF: placas para cromatografía Merck silica gel 60 F254 de 10×10 cm de tamaño, fase móvil - acetato de etilo, revelador - solución al 1% de vainillina o solución al 5% de hidrato de cloral. Método de HPLC: cromatógrafo líquido «Milihrom-A-02» con detección de UV (Rusia); columna de fase inversa Prontosil-120-5-C18-AQ de Ø2 x 75 mm, con graneado de 5 mm («Bischoff Analysetechnik und Geräte GmbH», Alemania); elución gradiente con una mezcla de dos eluyentes (eluyente A - [0,2 M solución de LiClO4 - solución de HClO 0,005 M4] y eluyente B - acetonitrilo); la longitud de onda es de 230 nm. Resultados y discusión: Se desarrolló una metodología de determinación de la gliclazida en muestras biológicos, que incluye un método eficaz de aislar la gliclazida de los objetos de estudio, unos métodos cromatográficos específicos y selectivos de detección y cuantificación de la sustancia tóxica en los extractos obtenidos. Se constató que al aplicarse el método de CCF la gliclazida ha sido identificada de acuerdo con el valor Rf 0,48±0,01; el límite de detección es de 3,0 μg. Al aplicarse el método de HPLC se constató lo siguiente: el tiempo de retención de la gliclazida es de 7,80 min (RSD=0,13%), el límite de detección es de 0,050 μg/ml, el límite de cuantificación es de 0,157 μg/ml, la linealidad del método está en el intervalo de 0,1-20,0 μg/ml. En condiciones diseñadas la gliclazida se detectó a un nivel de 17,48±1,32μg/ml (RSD=6,06%). Conclusiones: Los resultados obtenidos confirman que la metodología desarrollada de detección de la gliclazida en muestras biológicos es adecuada para el diagnóstico analítico de los fallecimientos por sobredosis del fármaco.

Pharmaceutical care in hypertensive elderly. An experience in primary health care in Cuba

Introducción: Los adultos mayores constituyen un grupo poblacional con predominio de enfermedades crónicas, entre estas la hipertensión arterial. Esto implica un incremento en el consumo de medicamentos y de los problemas relacionados con los mismos. De ahí que en estos resulte útil el desarrollo de la atención farmacéutica para optimizar la farmacoterapia que reciben. Objetivo: Evaluar el impacto de un servicio de atención farmacéutica en pacientes adultos mayores hipertensos. Métodos: Se realizó un estudio prospectivo y de intervención desde enero a junio del 2017, en el que participaron 50 adultos mayores hipertensos. Para su desarrollo se empleó un procedimiento normalizado de trabajo. Se evaluó el impacto de las intervenciones en la adherencia terapéutica, la satisfacción de los pacientes y en la resolución o prevención de los resultados negativos asociados a la medicación. Resultados: Predominaron los pacientes del sexo femenino (62 %) y nivel de escolaridad preuniversitario (40 %). El 54 % de los pacientes estuvo sometido a la polifarmacia. Se detectaron 232 resultados negativos asociados a la medicación, predominando los de seguridad (75,4 %), seguidos de los de efectividad (17,7 %). Se realizaron 237 intervenciones farmacéuticas que incrementaron a un 84 % el porcentaje de pacientes adheridos totalmente. Se resolvieron 82,76 % de los resultados negativos asociados a la medicación y el 100 % de los pacientes estuvo satisfecho. Conclusiones: El servicio desarrollado tuvo un alto impacto al incrementar la adherencia terapéutica, solucionar la mayoría de los resultados negativos asociados a la medicación y lograr la satisfacción de pacientes y cuidadores.

Introduction: Elderly constitute a population group with a predominance of chronic diseases, among them arterial hypertension. This implies an increase in drugs consumption and the problems related to them. Hence, in these the development of pharmaceutical care is useful for optimize the pharmacotherapy that they receive. Objective: To evaluate the impact of a pharmaceutical care service in hypertensive elderly patients. Methods: A prospective and intervention study was conducted from January to June 2017, with the participation of 50 hypertensive elderly patients. For the development of the service, a standard operating procedure was used. The impact of the service on therapeutic adherence, patient satisfaction and the resolution or prevention of negative outcomes associated with medication was evaluated. Results: Female patients predominated (62%) and pre-university level of education (40%). 54% of the patients were subjected to polypharmacy. 232 negative outcomes associated with medication were detected, predominantly safety (75.4%), followed by those of effectiveness (17.7%). There were 237 pharmaceutical interventions that increased the percentage of patients totally adherent to 84%. We resolved 82.76% of the negative outcomes associated with medication and 100% of the patients were satisfied with the service. Conclusions: The service developed had a high impact by increasing therapeutic adherence, solving most of the negative outcomes associated with medication and achieving the satisfaction of patients and caregivers.

Knowledge Integration Activities in the Pharmacy Degree. Application in the Toxicology Subject

Objetivos: Durante los últimos años, los profesores del Departamento de Farmacología, Toxicología y Química Terapéutica hemos puesto en marcha un conjunto de acciones docentes con el objetivo de promover en los alumnos del grado de Farmacia la mejora de capacidades de integración de los conocimientos de las materias impartidas, así como un modelo de evaluación continuada multidisciplinar y retroactivo que nos permita objetivar su consecución. Métodos: Para desarrollar estas acciones de integración y la posterior evaluación de las mismas, diversas asignaturas del Departamento se han coordinado y se han analizado los conocimientos necesarios para la comprensión de contenidos que se desarrollan en cursos posteriores. Dentro de la asignatura de Toxicología hemos desarrollado un conjunto de acciones que se han concretado fundamentalmente en el diseño, aplicación y, en algunos casos, evaluación de unas actividades de tipología diversa. Resultados: A fin de valorar el éxito de estas acciones, se han comparado los resultados obtenidos en un test de preguntas de integración a principio de curso con los resultados de otro test a final de curso. Los resultados obtenidos en los cuatro ítems comparados muestran una mejora significativa en una pregunta, una mejora relativa no significativa en otras dos y resultados similares en la última. Conclusiones: Podemos concluir que las acciones desarrolladas han conseguido parcialmente los objetivos propuestos. Consideramos que esta herramienta puede ser muy útil para promover una mayor coordinación entre los profesores, en el diseño de material didáctico conjunto y transversal y en modelos integrados de evaluación.

Aim: During the last years the professors of the Department of Pharmacology, Toxicology and Therapeutic Chemistry have initiated a set of teaching actions with the aim of promoting the improvement of knowledge integration capacities corresponding to the subjects taught to students of Pharmacy degree; as well as a multidisciplinary and retroactive continuous evaluation model allowing to objectify its achievement. Methods: In order to develop these integration actions and their subsequent evaluation, several subjects of the Department have been coordinated and the knowledge necessary for understanding the contents of following courses have been analyzed. Within the subject of Toxicology, we have developed a set of actions based on the design, application and, in some cases, evaluation of a variety of activities. Results: In order to assess the success of these actions, we have compared the results obtained in a test of integration questions at the beginning of the course with the results of another test at the end of the course. The results obtained in the four items compared show a significant improvement in one question, a maintenance of results in another, and a non-significant relative improvement in the other two. Conclusions: We can conclude that the actions developed have partially achieved the proposed objectives. We consider that this tool can be very useful to promote greater coordination among teachers in the design of joint and transversal teaching materials and in integrated evaluation models.