Ars Pharmaceutica (Internet)

Entrega liposomal de 5 fluorouracilo y tretinoína: un aspecto del tratamiento tópico de las verrugas cutáneas

ABSTRACT Background: Tretinoin and 5-fluorouracil are indicated for treatment of various skin disorders and actinic keratosis respectively. Objective: Present study was focused to design liposomes containing 5- fluorouracil and tretinoin. Design was further optimized by 32 full factorial design. Methods: Liposomes were prepared by ethanol injection method and evaluated by Transmission Electron Microscopy, percentage entrapment efficiency, zeta potential and in vitro drug release. Optimized formulation was subjected to histopathological and stability studies at 4ºC, 25ºC and 60ºC temperatures. Results: No drug crystals were visible in transmission electron microscopy, regardless of the preparation technique or the loaded drug. Formulation F9 showed maximum drug entrapment of 72.86% and 69.70% for 5-fluorouraciland tretinoin respectively. When phospholipid concentration was increased from 40 to 60 mg/ml, encapsulation efficiencies of formulation increased. Zeta potential and particle size were maintained within range of -19.14 to -25.61 and 100 to 200 nm respectively which facilitated good stability and penetration of liposomes. Dissolution profiles of formulations F1 to F6 showed high amount of drug release (30.6 to 67.42%) at 2 h. Liposomes were not stable at high temperature but formulations were most stable when stored at lower temperature i.e. 4oC. Conclusion: So, in liposomes both 5-fluorouracil and tretinoin were successfully incorporated and it can be further used for formulation development.

RESUMEN Objetivo: El presente estudio se centró en el diseño de liposomas que contenían 5-fluorouracilo y tretinoína. El diseño fue optimizado por 32 diseño factorial completo. Metodos: Los liposomas se prepararon mediante el método de inyección de etanol y se evaluaron mediante Microscopía Electrónica de Transmisión, % de eficiencia de encapsulación, potencial zeta y liberación de fármaco in vitro. La formulación optimizada se sometió a estudios histopatológicos y de estabilidad a temperaturas de 4ºC, 25ºC y 60ºC. Resultados: Ningún cristal de los fármacos era visibles en el Microscopía Electrónica de Transmisión, sin importar la técnica de la preparación o el fármaco cargado. La formulación F9 demostró el atrapamiento máximo del fármaco del 72,86% y del 69,70% para 5-fluorouracilo y tretinoína respectivamente. Cuando la concentración del fosfolípido fue aumentada a partir de 40 a 60 mg/ml, las eficiencias de encapsulación de la formulación aumentaron. El potencial de zeta y el tamaño de partícula fueron mantenidos dentro de la gama de-19,14 a -25,61 y 100 a 200 nanómetros respectivamente, que facilitó la buena estabilidad y la penetración de liposomas. Los perfiles de disolución de las formulaciones F1 a F6 mostraron una alta cantidad de liberación de fármaco (30,6 a 67,42%) a las 2h. Los liposomas no eran estables a alta temperatura, pero las formulaciones eran más estables cuando se almacenaban a una temperatura más baja, es decir, 4 ºC. Conclusiones: Así, en los liposomas, tanto los fármacos 5-fluorouracilo como los tretinoína se incorporaron con éxito y se pueden utilizar para el desarrollo de la formulación.

La primera mujer farmacéutica andaluza

RESUMEN Objetivos: Con el objetivo de ponerla en valor ante la sociedad, presentamos la biografía de Gertrudis Martínez Otero. Gertrudis era natural de Sanlúcar de Barrameda (Cádiz) y tiene el honor de ser, aparte de una de las primeras alumnas de la Licenciatura de Farmacia en la Universidad de Granada, la primera mujer licenciada en Farmacia por dicha universidad, lo que la permitió convertirse en la primera boticaria andaluza y la tercera de España, además de ser la primera mujer de la provincia gaditana en ir a la universidad. Material y métodos: La metodología ha girado en torno a fuentes orales a través de conversaciones particulares, tanto con vecinos actuales del pueblo de Sanlúcar de Barrameda que mantienen una cierta relación de vecindad con familiares y descendientes de ella como con una de sus biógrafas, que nos ha facilitado nuevos datos de Gertrudis procedente de sus últimas investigaciones. Hemos completado con nuestra propia investigación algunos aspectos biográficos que no se encuentran ni en las referencias archivísticas ya conocidas del expediente personal de Gertrudis Martínez Otero en la Universidad de Granada ni en otras biografías suyas ya publicadas. Resultados: Como resultado del estudio se completan con datos originales las escasas biografías existentes de Gertrudis Martínez Otero, que permiten realzar su figura y destacar la importancia que tiene por haber sido la primera mujer que ejerció como farmacéutica en la comunidad autónoma de Andalucía.

ABSTRACT Objectives: With the aim of doing her figure most well-known for the society, the biography of Gertrudis Martínez Otero is presented. She was a native of Sanlúcar de Barrameda (Cádiz), who has the honor of being, apart from one of the first female students at the University of Granada, the first woman licensed in Pharmacy by that university, which allowed her to become the first Andalusian apothecary and the third in Spain, besides being the first woman in the province of Cadiz to go to the university. Material and methods: The methodology followed has consisted in complementing with our own research some biographical aspects that are not found in the already known archival references of the personal expedient of Gertrudis Martínez Otero in the University of Granada or in other biographies of hers already published. The sources managed have been mainly private conversations with both current neighbors of the town of Sanlúcar de Barrameda that maintain a certain neighborhood relationship with relatives and descendants of her and with one of her biographers, who has provided us with new data from Gertrudis from further research. Results: As a result of the study, the existing biographies of Gertrudis Martínez Otero are completed with original data, which allows to establish a before and an after of the History and Pharmacy in Andalusia, due to that Gertrudis was the first woman who worked as a pharmacist in that autonomous community, after the end of her studies at the University of Granada.

Perfil estadístico de los egresados de la carrera de Farmacia en la FES Zaragoza UNAM

RESUMEN Objetivo: Determinar el perfil estadístico de la población de egresados de la carrera Química Farmacéutico Biológica para las promociones 2005 al 2016. Método: Fueron evaluados los egresados de las promociones 2005-2009 al 2012-2016. El total de cuestionarios analizados fue de 289. El instrumento utilizado, cuenta con 93 preguntas de las cuales el 40 porciento son abiertas y 60 por ciento son preguntas cerradas fue validado con un grado de confiabilidad de alfa de Cronbach de 0.7058. Se utilizó estadística no paramétrica y una descripción gráfica de los resultados obtenidos. Resultados: Se determinó el perfil estadístico de los egresados y la trazabilidad de las promociones, en el mercado laboral, se pudo apreciar también que aproximadamente el 53% de los egresados es laboralmente activo, y el restante 47% se encuentra realizando tesis profesional, servicio social, estudios de posgrado, etc… Se pudo determinar salarios de los egresados de esas generaciones, influencia de género tipo de empresa u organización donde se encuentran realizando actividades profesionales, así como el grado de concordancia del perfil de egreso de los estudiantes con respecto al perfil requerido por el mercado de trabajo. Conclusiones: La metodología permitió obtener información sobre el desempeño de los egresados además, conocer elementos que favorecen la toma de decisiones respecto a la actualización o modificación del plan de estudios de la carrera Química Farmacéutico Biológica y sus programas, se sabe ahora que el perfil profesional del egresado está acorde a las necesidades de los diversos campos, en donde puede desempeñar sus actividades profesionales.

ABSTRACT Objective: To determine the statistical profile of the population of graduates of the Biological Pharmaceutical Chemistry career for promotions 2005 to 2016. Method: Graduates of the promotions 2005-2009 to 2012-2016 were evaluated. The total number of questionnaires analyzed was 289. The instrument used, has 93 questions of which 40 percent are open and 60 percent are closed questions was validated with a reliability level of Cronbach’s alpha of 0.7058. Non-parametric statistics and a graphic description of the results obtained were used. Results: The statistical profile of the graduates and the traceability of the promotions were determined, in the labor market, it was also seen that approximately 53% of the graduates are working, and the remaining 47% are doing professional thesis, service social, postgraduate studies, etc ... It was possible to determine the salaries of the graduates of these generations, gender influence type of company or organization where they are doing professional activities, as well as the degree of concordance of the profile of students’ exit with respect to the profile required by the labor market. Conclusions: The methodology allowed to obtain information about the performance of the graduates as well as to know elements that favor the decision making regarding the update or modification of the curriculum of the Biological Pharmaceutical Biology career and its programs, it is now known that the professional profile of the graduate is according to the needs of the various fields, where you can play your professional activities.

Evaluación del rendimiento del almidón de maíz como excipiente multifuncional en la formulación de comprimidos de metronidazol

ABSTRACT Objective: The aim of this study was to evaluate the performance of maize starch as a multifunctional excipient in metronidazole tablet formulation. Methods: Metronidazole tablets were prepared by wet granulation containing maize starch as diluent (40 %), disintegrant (10 %), and binder (5 %) and compared with a reference formulation containing lactose as diluent (40 %), maize starch as disintegrant (10 %) and acacia as binder (5 %). The granules were analysed for particle size, flow properties, compressibility and moisture content. Tablets weighing 500 mg were compressed for both formulations on a Single Punch Tablet Press using a 12 mm flat-faced punches at 57.5 MPa. The tablets were kept for 24 h to allow for elastic recovery and evaluated for weight and content uniformity, thickness, crushing strength, friability, disintegration time and in vitro drug release. Results: The granule properties revealed differences in mean granule size, angle of repose, bulk and tapped densities for both formulations. Batch I tablets gave rise to better tableting properties compared to batch II tablets. Conclusion: This study confirms the suitability of maize starch as a multifunctional excipient in tablet formulation.

RESUMEN Objetivo: El objetivo de este estudio fue evaluar el rendimiento del almidón de maíz como excipiente multifuncional en la formulación de comprimidos de metronidazol. Métodos: Metronidazol Tabletas En Honorario preparado por granulación húmeda que contiene almidón de maíz como diluyente (40%), desintegrante (10%) y aglutinante (5%) y en comparación con una formulación de referencia que contiene lactosa como diluyente (40%), almidón de maíz como desintegrante (10%) y Acacia como aglutinante (5%). Los gránulos se analizaron para el tamaño de partícula, propiedades de flujo, compresibilidad y contenido de humedad. Las tabletas con un peso de 500 mg fueron comprimidas para ambas formulaciones en una simple Punch Tablet Press usando un punzón de 12 mm de cara plana en 57,5 MPa. Los comprimidos se mantuvieron durante 24 h para permitir la recuperación elástica y evaluar el peso y el contenido uniformidad, espesor, resistencia a la trituración, friabilidad, tiempo de desintegración y in vitro liberación de drogas. Resultados: Las propiedades del gránulo revelaron diferencias en el tamaño medio del gránulo, el ángulo de reposo, las densidades a granel y roscado para ambas formulaciones. Los comprimidos de Batch I dieron lugar a mejores propiedades de comprimidos en comparación con los comprimidos de lote II. Conclusión: Este estudio confirma la idoneidad del almidón de maíz como excipiente multifuncional en la formulación de comprimidos.

Evaluación antimicrobiana de un extracto metanólico de Beauveria bassiana contra bacterias patógenas de importancia nosocomial

RESUMEN Objetivo: Se evaluó la actividad antimicrobiana de un extracto crudo de B. bassiana y dos fracciones del mismo contra bacterias de importancia clínica. Métodos: El micelio de cepa B. bassiana se remojó en metanol durante una semana, después se evaporo en un rotovapor a 45°C aplicando vacío. El extracto metanólico se hizo pasar con dos fases móviles para obtener una fracción A y B. La fracciones A, B y el extracto crudo C se evaluaron contra las cepas Staphylococcus aureus, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Salmonella tiphy, Pseudomonas aeruginosa y Acinetobacter baumannii con la técnica de microdilución en placa. Resultados: En la fracción A se observó un efecto antimicrobiano contra Salmonella typhi, Pseudomonas aeruginosa y Acinetobacter baumannii el crecimiento bacteriano alcanzó el 70, 60 y 83 % respectivamente. La fracción B causó un efecto antimicrobiano en Klebsiella pneumoniae, S. typhi, P. aeruginosa y A. baumannii con un crecimiento bacteriano del 62, 58, 41 y 7 % respectivamente. Y El extracto crudo no causó inhibición del crecimiento en A. baumannii, pero para el resto de la bacterias hubo un crecimiento del 56 al 88 %. Conclusiones: Beauveria bassiana es un hongo entomopatógeno que produce diferentes metabolitos con actividad insecticida, citotóxica, antifúngica, antibiótica y antiviral. Este es el primer estudio de los efectos antimicrobianos de un extracto metanólico del hongo entomopatógeno B. bassiana contra cepas bacterianas de importancia clínica.

ABSTRACT Objective: The antimicrobial activity of a crude extract of B. bassiana and two fractions thereof against clinically important bacteria was evaluated. Methods: The mycelium of strain B. bassiana was soaked in methanol for a week, then it was evaporated in a rotovap at 45 ° C applying a vacuum. The methanolic extract was passed through two mobile phases to obtain a fraction A and B. Fractions A, B and crude extract C were evaluated against the strains Staphylococcus aureus, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Salmonella tiphy, Pseudomonas aeruginosa and Acinetobacter baumannii with the plate microdilution technique. Results: In fraction A an antimicrobial effect against Salmonella typhi, Pseudomonas aeruginosa and Acinetobacter baumannii was observed, bacterial growth reached 70, 60 and 83% respectively. Fraction B caused an antimicrobial effect in Klebsiella pneumoniae, S. typhi, P. aeruginosa and A. baumannii with a bacterial growth of 62, 58, 41 and 7% respectively. And the crude extract did not cause growth inhibition in A. baumannii, but for the rest of the bacteria there was a growth of 56 to 88%. Conclusions: Beauveria bassiana is an entomopathogenic fungus that produces different metabolites with insecticidal, cytotoxic, antifungal, antibiotic and antiviral activity. This is the first study of the antimicrobial effects of a methanolic extract of the entomopathogenic fungus B. bassiana against bacterial strains of clinical importance.

Insuficiencia hepática aguda por sobredosis accidental de paracetamol. Causas

RESUMEN Objetivo: Determinar la prevalencia de sobredosis accidental con paracetamol que ocasionaron insuficiencia hepática aguda en el paciente y las causas de las sobredosis. Método: Búsqueda bibliográfica de estudios de investigación originales, publicados desde enero del año 2010 hasta noviembre del 2018. Resultados: Los pacientes ADULTOS que desarrollaron insuficiencia hepática aguda por sobredosis accidental con paracetamol, la gran mayoría eran polimedicados con opiáceos, pacientes que buscaban calmar el dolor, con una deficiente supervisión del tratamiento por parte de los médicos prescriptores y de los farmacéuticos, lo que dio lugar a la automedicación, la duplicidad, y como consecuencia “la sobredosis”. En los NIÑOS, menores de 18 años, la principal causa fue ocasionada por errores de los cuidadores: confusión en la pauta de alternancia con ibuprofeno, por confundir la dosis y por pauta incorrecta a la edad y peso. Conclusión: Existen casos de insuficiencia hepática aguda por sobredosis accidental con paracetamol, siendo las causas principales las ocasionadas por el sistema sanitario: deficiente gestión y supervisión del tratamiento por centros médicos y farmacias. El grado de conocimiento de la medicación por el paciente es alarmante la percepción de “inocuo”, independiente de la dosis, entendida como la ausencia de toxicidad.

ABSTRACT Objective: To determine the scientific evidences of accidental overdose with acetaminophen that caused acute liver failure in patients and the causes of the overdose. Method: Bibliographic search of original research studies, published from January of 2010 to November of 2018. Results: Of the patients that developed acute liver failure due to accidental overdose with acetaminophen, the great majority were polymedicated with opiates; patients that seeked to calm the pain, thus a poor supervision of the treatment by the prescribing doctors and the pharmacists, gave place to self-medication, duplicity, and overdose. In children, younger than 18 years of age, the principal cause was produced by mistakes of the caregivers: confusion in the alternating pattern with ibuprofen, due to confusion of the dose and correct guideline of age and weight. Conclusion: Cases of hepatotoxicity and acute liver failure exist due to accidental overdose with acetaminophen, being the main causes those produced by the health system: poor management and supervision of treatment by medical centers and pharmacies. Patient medication knowledge: on the part of the patients, the perception of “innocuous” is alarming, regardless of the dose, understood as the absence of toxicity.

Nanopartículas en el empleo de productos naturales para el tratamiento del cáncer de pulmón

ABSTRACT Objective: Carry out a bibliographical survey about the use of nanoparticles in the delivery of natural products for the treatment of lung cancer. Methods: A bibliographic review was made using the descriptors “Nanoparticles”, “Biological Products” and “Lung Neoplasms”, through the databases ScienceDirect, PubMed and SciELO, in the period from 2009 to 2018. Results: After analyzing the articles according to the inclusion criteria, we obtained 31 articles, of which 25.81% refer to natural products in the treatment of lung cancer, 29.03% to nanoparticles in the treatment of lung cancer and 45.16 % to nanoparticles as carriers of natural products for the treatment of lung cancer. Conclusion: The use of nanoparticles allows the delivery of natural products, increasing their therapeutic properties against lung cancer cells, and decreasing the side effects of these highly toxic agents.

RESUMEN Objetivo: Realizar un estudio bibliográfico sobre el uso de nanopartículas en el transporte de productos naturales para el tratamiento del cáncer de pulmón. Métodos: Se realizó una revisión bibliográfica utilizando los descriptores “Nanoparticles”, “Biological Products” y “Lung Neoplasms”, a través de las bases de datos ScienceDirect, PubMed y SciELO, en el período comprendido entre 2009 y 2018. Resultados: Después del análisis de los artículos de acuerdo con los criterios de inclusión, obtuvimos 31 artículos, de los cuales 25.81% hacían referencia a productos naturales en el tratamiento del cáncer de pulmón, el 29.03% a nanopartículas en el tratamiento del cáncer de pulmón y un 45.16 % a nanopartículas como agentes transportadores de productos naturales para el tratamiento del cáncer de pulmón. Conclusión: El uso de nanopartículas permite el transporte de productos naturales, aumentando sus propiedades terapéuticas contra las células de cáncer de pulmón, además de disminuir los efectos secundarios de estos agentes altamente tóxicos.