Ars Pharmaceutica (Internet)

Tendencias de búsqueda de información sobre Emtricitabina/Tenofovir y las prácticas sexuales de riesgo (chemsex): estudio ecológico

RESUMEN Objetivo: Conocer y relacionar las tendencias de búsqueda de información sobre Emtricitabina/Tenofovir y las prácticas sexuales de riesgo (chemsex). Método: Estudio ecológico de los volúmenes de búsqueda relativo (VBR) obtenidos de la consulta directa a la herramienta «Google Trends», utilizando los Temas de búsqueda «Emtricitabina/Tenofovir» y «Chemsex», y «Truvada» como Término de Búsqueda. El periodo de búsqueda fue del 1 de enero de 2004 al 31 de diciembre de 2019. Fecha de consulta 16 de enero de 2020. Resultados: El VBR = 100, máximo, se alcanzó en julio de 2012 para «Emtricitabina/Tenofovir», siendo la relación entre los términos de 100/97/10. La asociación entre «Emtricitabina/Tenofovir» y «Truvada» fue muy alta (R = 0,99; p < 0,001). Y las medias de los VBR para «Emtricitabina/Tenofovir» y «Chemsex» de 25,68 y 14,41 respectivamente. La evolución temporal del término «Emtricitabina/Tenofovir» fue lineal (R2 = 0,62; p < 0,001), mientras que para «Chemsex» se obtuvo creciente con ajuste exponencial (R2 = 0,54; p < 0,001). La correlación existente entre los VBR de los dos términos analizados mostró asociación directa significativa (R = 0,69; p < 0,001). Conclusiones: Los hitos observados en el VBR coincidieron con momentos relacionados con eventos destacados. Se probó un crecimiento, a lo largo del tiempo, en la búsqueda de información tanto sobre los Temas Emtricitabina/Tenofovir como sobre “chemsex”. Igualmente, se probó la relación entre ambos Temas. Estas conclusiones podrían estar relacionadas con el aumento de las prácticas sexuales de riesgo.

ABSTRACT Objective: To know and relate the trends of searches for information about «Emtricitabina/Tenofovir» and risky sexual behaviour (chemsex). Method: Ecological study of relative search volumes (RSV) obtained from the direct search for the tool «Google Trends», using the Searching Issues «Emtricitabina/Tenofovir» and «Chemsex», and «Truvada» like Searching Term. The searching period was from 1 january 2004 to 31 december 2019. Consultation date 16 january 2020. Results: RSV = 100, maximum, was reached in july 2012 by «Emtricitabina/Tenofovir», being the relationship between terms: 100/97/10. The association between «Emtricitabina/Tenofovir» and «Truvada» was rather high (R = 0.99; p < 0,001). And the averages of RSV of «Emtricitabina/Tenofovir» and «Chemsex» were 25.68 and 14.41 respectively. The temporal progress of the term «Emtricitabina/Tenofovir» was linear (R2 = 0.62; p < 0.001), meanwhile for «Chemsex» was increased with exponential adjustment (R2 = 0.54; p < 0.001). The existent correlation between the RSV of the two analyzed terms showed significant direct association (R = 0.69; p < 0.001). Conclusions: The observed milestones in the RSV coincide with moments associated with relevant events. A growth was proved along the time, in the search for information for the “Themes Emtricitabina/tenofovir” as well as for “chemsex”. Likewise, the relation between both Themes was proved. These conclusions could be connected with the increase of the risky sexual behaviour.

Microencapsulación de peróxido de hidrógeno para la elaboración de un caramelo de goma blanqueador dental y evaluación in vitro mediante un método colorimétrico

ABSTRACT Introduction: The appearance and color of the teeth are common concerns for patients and are associated with an increased need for treatments that can improve dental aesthetics. For this reason, in the past 20 years, dental science has been searching for new techniques and materials able to reduce dental discoloration. Method: Gummy candies containing two different concentrations (7% and 14% w/v) of hydrogen peroxide microencapsulated by ionic gelation were prepared. In vitro tooth whitening treatment was carried out for 30 days to test the bleaching action of these formulations. The surface color of the treated teeth was measured using a colorimetric technique. Results: Significant differences were found on comparing the whitening treatments for the two formulations with a control group, with two daily treatments using the formulation with 7% hydrogen peroxide being more effective for whitening than a daily single treatment using the formulation with 14 %. Conclusions: The two formulations developed had an in vitro higher bleaching effect in comparison with the control group, and in addition, better results were achieved if the daily dose was provided by more applications at a lower concentration of hydrogen peroxide.

RESUMEN Introducción: La apariencia y el color de los dientes es una preocupación común para los pacientes por lo que hay una creciente necesidad de contar con tratamientos que mejoren la estética dental. Por esa razón, en los últimos 20 años la ciencia dental ha buscado nuevas técnicas y materiales capaces de reducir la discoloración dental. Método: Se prepararon pastillas de goma fantasía, caramelos de goma o gominolas que contenían dos concentraciones diferentes (7% y 14% m/v) de peróxido de hidrógeno microencapsulado por gelificación iónica. Durante 30 días se realizó un tratamiento diario de blanqueamiento dental in vitro para evaluar la acción blanqueadora de las dos formulaciones. La medición del color de la superficie de los dientes tratados se llevó a cabo utilizando una técnica colorimétrica. Resultados: Se encontraron diferencias significativas entre los tratamientos de blanqueamiento con las dos formulaciones elaboradas en comparación con un grupo de control, siendo el esquema de dos procedimientos diarios con la formulación al 7% de peróxido de hidrógeno más efectivo que el de un único procedimiento diario con la formulación al 14%. Conclusiones: Las dos formulaciones desarrolladas en este estudio tuvieron un mayor efecto de blanqueamiento in vitro en comparación con un grupo de control, y además se encontró que se logran mejores resultados al disminuir la concentración de peróxido si el número de aplicaciones aumenta para dosis diarias iguales.

Efecto antiinflamatorio in vivo de fracción enriquecida de saponinas de Agave brittoniana Trel subespecie brachypus

ABSTRACT Introduction: Agave brittoniana Trel species. subsp. brachypus is characterized by its high content of steroidal saponins and these metabolites have anti-inflammatory properties. However, no previous studies indicate that extracts rich in saponins from this species have anti-inflammatory effect in vivo models. Method: Steroidal saponins in n-butanolic extract were obtained from a hydroalcoholic extract of Agave brittoniana. Phytochemical studies were used to verify the saponins presence. Doses of 25, 50 and 100 mg/kg were used in the acute model of edema induced by carrageenan and in the chronic model of cotton pellet-induced granuloma. Five groups of six male Sprague-Dawley rats each were designed by each in vivo study: three groups for saponin-enriched fraction at different doses, a normal control group and a positive control, which was treated with indomethacin. The inhibition percentage of the inflammatory reaction was the major answer variable. Results: The acute model of carrageenan-induced rat paw edema indicated that the groups corresponding to the doses of 50 and 100 mg/kg of saponin-enriched fraction showed the highest percentages of inhibition, after three hours of treatment. According to the chronic model results, saponins-enriched butanolic extract showed anti-inflammatory activity by reducing the dry weight of the granuloma and increasing the inhibition percentage. Conclusions: Saponin-enriched fraction from Agave brittoniana T. subsp. brachypus, have an anti-inflammatory effect in acute and chronic experimental models.

RESUMEN Introducción: La especie Agave brittoniana Trel. subsp. brachypus se caracteriza por su alto contenido de saponinas esteroidales y estos metabolitos presentan propiedades antiinflamatorias. Sin embargo, ningún estudio previo señala que extractos ricos en saponinas de esta especie tienen efecto antiinflamatorio en modelos in vivo. Método: Saponinas esteroidales extraídas en n-butanólico fueron obtenidas a partir de un extracto hidroalcohólico de Agave brittoniana. Estudios fitoquímicos se usaron para corroborar la presencia de saponinas. Dosis de 25, 50 y 100 mg/kg fueron usadas en el modelo agudo de edema inducido por carragenina y en el modelo crónico de granuloma inducido por pellet de algodón. Se diseñaron cinco grupos de seis ratas machos Sprague-Dawley cada uno: tres grupos para la fracción enriquecida de saponinas a las diferentes dosis, un grupo control normal y un control positivo, el cual fue tratado con indometacina. El porcentaje de inhibición de la reacción inflamatoria fue la principal variable respuesta. Resultados: El modelo agudo de edema plantar inducido por carragenina reveló que las dosis de 50 y 100 mg/kg de la fracción enriquecida de saponinas mostraron los mayores porcentajes de inhibición, después de tres horas de tratamiento. Según los resultados del modelo crónico, el extracto butanólico enriquecido con saponinas mostró actividad antiinflamatoria por reducción del peso seco del granuloma e incremento del porcentaje de inhibición. Conclusiones: La fracción enriquecida de saponinas de Agave brittoniana T. subsp. brachypus, tiene un efecto antiinflammatorio en modelos experimentales agudo y crónico.

Experiencia en el tratamiento de tumores hepáticos mediante radioembolización con 90Y-microesferas de resina

RESUMEN Introducción: La radioembolización transarterial (TARE) es una terapia alternativa para el tratamiento de tumores hepáticos no resecables. Método: Estudio retrospectivo y descriptivo en 27 pacientes sometidos a TARE con microesferas de resina cargadas con Ytrio-90. Se estudiaron las características basales, demográficas y clínicas, y se analizó la supervivencia global a 18 meses mediante el método de Kaplan-Meier. Resultados: La edad osciló entre 52-85 años, y el 81% de los pacientes fueron hombres. El 78% presentaron tumores hepáticos primarios, destacando el carcinoma hepatocelular estadio BCLC (Barcelona Clinic Liver Cancer) B (CHC BCLC B) (44%). El origen del tumor hepático secundario más frecuente fue adenocarcinoma colorrectal. El ECOG (Eastern Cooperative Oncology Group) fue 0 para el 78% de los pacientes y los antecedentes alcoholismo (41%) y hepatitis C (56%). La media de actividad administrada fue 1,8 GBq. El 34% recibieron más de un tratamiento previo: resección quirúrgica (11%), embolización o quimioembolización transarterial (48%), ablación por radiofrecuencia (22%), inhibidores multiquinasas (15%). El 33% recibieron tratamiento posterior con inhibidores multiquinasas. La supervivencia global a 18 meses fue del 58,9%. En pacientes con CHC BCLC B, la mediana de supervivencia fue de 15,6 meses. Conclusión: Los resultados de supervivencia concuerdan con los de otros estudios, aunque existen diferencias en algunas de las variables. Es necesario disponer de mayor número de pacientes y tiempo de seguimiento para analizar su influencia en la supervivencia.

ABSTRACT Introduction: Transarterial radioembolization (TARE) is an alternative therapy for the treatment of unresectable liver tumors. Method: Retrospective and descriptive study in 27 patients undergoing TARE with Ytrio-90-loaded resin microspheres. Baseline, demographic and clinical characteristics were studied, and overall survival at 18 months was analyzed using the Kaplan-Meier method. Results: Age ranged between 52-85 years, and 81% of patients were men. 78% presented primary liver tumors, highlighting hepatocellular carcinoma BCLC (Barcelona Clinic Liver Cancer) stage B (HCC BCLC B) (44%). The origin of the most frequent secondary liver tumor was colorectal adenocarcinoma. The ECOG (Eastern Cooperative Oncology Group) was 0 for 78% of the patients and the antecedents were alcoholism (41%) and hepatitis C (56%). The average administered activity was 1.8 GBq. 34% received more than one previous treatment: surgical resection (11%), transarterial embolization or chemoembolization (48%), radiofrequency ablation (22%) or multi-kinase inhibitors (15%). 33% received subsequent treatment with multi-kinase inhibitors. The overall survival at 18 months was 58.9%. In patients with HCC BCLC B, the median survival was 15.6 months. Conclusion: The survival results are in line with those of other studies, although there are differences in some of the variables. It is necessary to have more patients and follow-up time to analyze its influence on survival.

Estudio comparativo de la calidad biofarmacéutica de Clonazepam 0,5 mg comercializados en el mercado peruano

RESUMEN Introducción: el Clonazepam pertenece a un grupo de medicamentos llamados benzodiazepinas. Se sabe que estos medicamentos actúan en el cerebro a través del GABA. Es un anticonvulsivante utilizado para varios tipos de ataques, incluyendo ataques miotónicos o atónicos, epilepsia fotosensible, y crisis de ausencia, aunque puede desarrollarse tolerancia. Raras veces es eficaz en ataques tónico-clónicos generalizados o parciales. Método: el presente estudio se realizó para analizar los parámetros comparativos de control de calidad in vitro mediante la evaluación de la variación de peso, friabilidad, dureza, tiempo de desintegración y perfil de disolución entre el medicamento innovador (Rivotril®) y medicamentos multifuente que son comercializados en el mercado peruano. Para realizar el estudio comparativo, se seleccionaron tabletas de Clonazepam 0,5 mg multifuente de diferentes laboratorios comparándolos con el medicamento innovador y se evaluaron las características fisicoquímicas y biofarmacéuticas. Los ensayos farmacopeicos se evaluaron según lo establecido en la USP 42. Resultados: los resultados permitieron establecer que todas las marcas analizadas cumplieron los criterios de aceptación establecidos en la farmacopea para cada principio activo y que el comportamiento biofarmacéutico de ellas era muy similar para ambos tipos de molécula. Conclusiones: se estableció que todas las tabletas multifuente de Clonazepam 0,5 mg incluidos en esta investigación son bioequivalentes con la marca innovadora elegida y, por lo que permite proponer a la comunidad científica la determinación de la equivalencia biofarmacéutica como elemento de apoyo en la toma de decisiones de compra en el servicio farmacéutico.

ABSTRACT Introduction: Clonazepam belongs to a group of medications called benzodiazepines. It is known that these drugs act in the brain through GABA. It is an anticonvulsant used for various types of attacks, including myotonic or atonic attacks, photosensitive epilepsy, and absence attacks, although tolerance may develop. It is rarely effective in generalized or partial tonic-clonic attacks. Method: the present study was carried out to analyze the comparative parameters of in vitro quality control by evaluating the variation in weight, friability, hardness, disintegration time and dissolution profile between the innovative drug (Rivotril®) and multi-source drugs that are marketed in the Peruvian market. To carry out the comparative study, Clonazepam 0.5 mg multi-source tablets were selected from different laboratories comparing them with the innovative medicine and the physicochemical and biopharmaceutical characteristics were evaluated. Pharmacopoeial trials were evaluated as established in USP 42. Results: the results made it possible to establish that all the brands analyzed met the acceptance criteria established in the pharmacopoeia for each active ingredient and that their biopharmaceutical behavior was very similar for both types of molecule. Conclusions: it was established that all Clonazepam 0.5 mg multi-source tablets included in this research are bioequivalent with the chosen innovative brand and, therefore, allow the determination of biopharmaceutical equivalence as a support element in decision-making to be proposed to the scientific community purchase in the pharmaceutical service

Potential pharmacological candidates Transmembrane protease, serine 2 inhibitors 2019-ncov treatment

ABSTRACT Introduction: Coronavirus disease 2019 (COVID-19) caused by the SARS-CoV-2 virus with characteristic of infecting the respiratory tract, causing severe acute respiratory syndrome. The virus uses the ACE II receptors and the transmembrane protein TMPRSS2 initial step to enter the host cell, this contribution described different types of drug, to perform its inhibition in initial step adhesion. Methodology: Non-systematic review of articles with the help of preset keywords Results: In this review we will present drugs that inhibitors of this type of receptor therefore these drugs could be considered potential candidates to mitigate the spread of SARS-CoV-2.

RESUMEN Introducción: La Enfermedad por coronavirus 2019 (COVID-19) causada por el virus SARS-CoV-2, con característica de infectar el tracto respiratorio causando un síndrome respiratorio agudo como paso inicial para ingresar a la célula huésped el virus usa los receptores ACE II y la proteína transmembrana TMPRSS2 para causar la infección, Por lo que se ha descrito diferentes tipos de fármacos para realizar su inhibición en la adhesión del paso inicial. Metodología: Revisión no sistemática de artículos con la ayuda de palabras clave preestablecidas. Resultados: En esta revisión presentaremos fármacos que inhiben este tipo de receptor, por lo tanto, estos medicamentos podrían considerarse candidatos potenciales para mitigar la propagación del SARS-CoV-2.

Generalidades sobre las vacunas comercializadas en España: estudio monográfico de la vacuna contra el sarampión

RESUMEN Introducción: la vacunación es, en la historia de la medicina, una de las actuaciones más significativas en la reducción de la mortalidad infantil y la erradicación de enfermedades. Sin embargo, con el apogeo de los denominados grupos “antivacunas” ha aumentado la incidencia de enfermedades infecciosas, entre ellas, el sarampión, cuya erradicación no ha sido posible para el año 2015, como había propuesto la Organización Mundial de la Salud. Objetivo: hemos estudiado diferentes aspectos tecnológicos de las vacunas comercializadas en España, centrándonos en las utilizadas contra el sarampión, y su problemática actual a la hora de su administración. Método: se ha realizado un estudio de las fichas técnicas de las vacunas recogidas en la Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios. Resultados: se obtuvieron resultados sobre diferentes aspectos: tipo de vacuna, sistema fisicoquímico, forma farmacéutica, vía de administración y dispositivo para su administración. Además, se han analizado las formulaciones de las vacunas existentes contra el sarampión, haciendo hincapié en los diversos excipientes que contienen: estabilizadores, antibióticos, medios de cultivo, etc. Conclusiones: la mayoría de las vacunas comercializadas en España se presentan en forma de suspensión para administración intramuscular o subcutánea mediante jeringa precargada. En el caso de la vacuna contra el sarampión, encontramos tres medicamentos de preparación extemporánea, que se presentan en forma de polvo liofilizado en vial y vehículo en jeringa precargada, producidas a partir de diferentes virus vivos o atenuados, siendo por tanto vacunas combinadas.

ABSTRACT Introduction: in the history of medicine, vaccination is one of the most important operations in the reduction of infant mortality and the eradication of diseases. However, with the apogee of the so-called “anti-vaccine” groups has increased the incidence of infectious diseases, including measles, whose eradication is not possible by the year 2015, as the World Health Organization had proposed. Objective: we have studied different vaccines existing in the Spanish market available to health professionals and we have analyzed the formulations of existing measles vaccines. Method: the data sheets of different vaccines available to health professionals collected at the Spanish Agency of Medicines and Health Products has been studied. Results: the results have been obtained from different aspects: type of vaccine, physicochemical system, pharmaceutical form, way of administration or device for its administration. In addition, we have analyzed formulations of existing measles vaccines, by emphasizing different excipients which contain: stabilizers, antibiotics, culture media, etc. Conclusions: the majority of vaccines marketed in Spain are suspensions, to be administered by an intramuscular or subcutaneous injection, with a pre-filled syringe. In the case of the measles vaccine, we found three drugs of extemporaneous preparation that are presented as lyophilized powder in vial and vehicle in a pre-filled syringe. They are produced from different live or attenuated viruses so they are combined vaccines.