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Revista de la Sociedad Española del Dolor

 ISSN 1134-8046

MUGABURE, B.; ECHANIZ, E.    MARIN, M.. Fisiología y farmacología clínica de los opioides epidurales e intratecales. []. , 12, 1, pp.33-45. ISSN 1134-8046.

^len^aThe history of intrathecal and epidural anaesthesia is in parallel with the development of general anaesthesia. The first published report on opioids for intrathecal anaesthesia belongs to a Romanian surgeon, who presented his experience at Paris in 1901. It was almost a century before the opioids were used for epidural analgesia. Epidural and intrathecal opioids are today part of a routine regimen for intra and postoperative analgesia. Over the last 30 years, the use of epidural opioids has became a standard for analgesia in labor and delivery, and for the management of acute and chronic pain. It has been widely asumed that any opioid placed in the epidural or intrathecal spaces will produce highly selective spinally mediated analgesia that is superior to that produced by other analgesic techniques. Unfortunately, this is simply not true. In fact, multiples opioids are currently employed for spinal use despite the fact that clinical evidence has shown that spinal administration does not produce analgesia with a selective spinal mechanism or the analgesia produced is not superior to that produced by intravenous administration. Appropriate use of spinal opioids necessitates under-standing the physiology and clinical pharmacology of these drugs and which opioids produce selective spinal analgesia and which do not. In short, spinal selectivity is greatest for hidrophilic opioids and least for lipophilic opioids. This differences result from inherent differences in the bioavility of opioids at spinal cord opioid receptors. Bioavility differs because lipophilic drugs are more rapidly cleared into plasma than hidrophilic drugs, consequently they produce more early supraspinal side-effects and have a considerably shorter duration of analgesic action. Morphine is probably the most spinally selective opioid currently used in the intrathecal and epidural spaces. Methadone is another opioid that has been shown to have moderate spinal selectivity after epidural administration. However, the long plasma half-life of this opioid results in its acumulation in plasma and greater supraspinal effects over time. Epidural administration of fentanyl offers little or no benefit over the intravenous route except in obstetrics where it does appear to produce modestly selective spinal analgesia. Finally, epidurally administered sufentanil and alfentanil appear to produce analgesia by systemic uptake and redistribution to brainstem opioid receptors.^les^aLa historia de la anestesia intratecal y epidural ha discurrido en paralelo al desarrollo de la anestesia general. La primera reseña publicada sobre el uso de opioides para anestesia intradural la realizó un cirujano rumano, que presentó su experiencia en 1901 en París. Ha pasado casi un siglo hasta conseguir la utilización de opioides por vía epidural. En nuestros días, el uso de opioides intradurales y epidurales constituye una práctica clínica habitual para conseguir analgesia intra y postoperatoria. En los últimos 30 años, el uso de opioides epidurales se ha convertido en rutinario para el tratamiento del dolor del trabajo del parto y del manejo tanto del dolor agudo como crónico. Ha sido ampliamente asumido que cualquier opioide depositado en el espacio epidural o intratecal producirá una analgesia altamente selectiva medular y que esta será superior a la conseguida por otras técnicas analgésicas o vías de administración. Desafortunadamente esto simplemente no es verdad. De hecho, en multitud de ocasiones, los opioides son utilizados vía perimedular a pesar de que la evidencia clínica nos demuestra que no producen un efecto específico medular, o que la analgesia producida no es superior a la conseguida tras su administración intravenosa. Para realizar un uso apropiado de los opioides espinales, debemos comprender adecuadamente la fisiología y la farmacología clínica de estos fármacos y cuál produce analgesia selectiva medular y cuál no. Las diferencias son producto de la biodisponibilidad en los receptores específicos de su biofase medular en la sustancia gris. Esta es menor para los opioides lipofílicos, ya que son aclarados hacia el plasma con mayor rapidez que los hidrofílicos, y consecuentemente producen con mayor antelación efectos adversos supramedulares y su vida media es de menor duración. La morfina es probablemente el opioide con mayor acción selectiva medular tras su administración epidural o intradural. La metadona es otro fármaco al que se le ha observado una selectividad medular moderada tras su administración epidural. Sin embargo, su prolongada vida media puede resultar en su acumulación plasmática y presencia de efectos supraespinales a lo largo del tiempo. La administración epidural de fentanilo ofrece muy pocas ventajas sobre su utilización intravenosa, salvo en obstetricia donde parece producir una analgesia selectiva medular de grado moderado. Finalmente, la administración epidural de sufentanilo o alfentanilo parece producir analgesia por recaptación sistémica y redistribución hacia los receptores opioides cerebrales.

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