Objetivo:

El presente estudio se centró en el diseño de liposomas que contenían 5-fluorouracilo y tretinoína. El diseño fue optimizado por 32 diseño factorial completo.

Metodos:

Los liposomas se prepararon mediante el método de inyección de etanol y se evaluaron mediante Microscopía Electrónica de Transmisión, % de eficiencia de encapsulación, potencial zeta y liberación de fármaco in vitro. La formulación optimizada se sometió a estudios histopatológicos y de estabilidad a temperaturas de 4ºC, 25ºC y 60ºC.

Resultados:

Ningún cristal de los fármacos era visibles en el Microscopía Electrónica de Transmisión, sin importar la técnica de la preparación o el fármaco cargado. La formulación F9 demostró el atrapamiento máximo del fármaco del 72,86% y del 69,70% para 5-fluorouracilo y tretinoína respectivamente. Cuando la concentración del fosfolípido fue aumentada a partir de 40 a 60 mg/ml, las eficiencias de encapsulación de la formulación aumentaron. El potencial de zeta y el tamaño de partícula fueron mantenidos dentro de la gama de-19,14 a -25,61 y 100 a 200 nanómetros respectivamente, que facilitó la buena estabilidad y la penetración de liposomas. Los perfiles de disolución de las formulaciones F1 a F6 mostraron una alta cantidad de liberación de fármaco (30,6 a 67,42%) a las 2h. Los liposomas no eran estables a alta temperatura, pero las formulaciones eran más estables cuando se almacenaban a una temperatura más baja, es decir, 4 ºC.

Conclusiones:

Así, en los liposomas, tanto los fármacos 5-fluorouracilo como los tretinoína se incorporaron con éxito y se pueden utilizar para el desarrollo de la formulación.

        · abstract in English     · text in English     · English ( pdf )