Introducción:

Uno de los fármacos de primera línea en el tratamiento de la esquistosomiasis es el Praziquantel. Numerosas son las formas farmacéuticas sólidas orales desarrolladas hasta la fecha, siendo éstas poco adecuadas para determinados grupos de población, ej. tercera edad y Pediatría, y Veterinaria. Este trabajo describe los primeros pasos en el desarrollo de un estudio de preformulación dirigido al diseño de una forma farmacéutica líquida de administración oral para este principio activo.

Método:

Se caracterizó la forma y tamaño de las partículas de Praziquantel con las que se pretendía preparar una suspensión acuosa, mediante microscopía electrónica de barrido. Además, se analizó el efecto que el pH y el tipo de electrolito y su concentración tenían sobre el comportamiento de las suspensiones formuladas, gracias a medidas de electroforesis (potencial zeta) y espectrofotometría ultravioleta-visible (turbidimetría en función del tiempo).

Resultados:

La población de partículas de fármaco se caracterizó por una forma acicular y un tamaño micrométrico, con una distribución de tamaños heterogénea. Se comprobó cómo controlando la composición del medio de dispersión, en términos de pH y electrolitos, podía definirse la carga eléctrica superficial de las partículas de fármaco y, así su proceso de sedimentación, obteniéndose el sistema más adecuado para la vía de administración oral (sistema floculado).

Conclusiones:

Se han definido las condiciones iniciales de formulación de suspensiones acuosas de Praziquantel destinadas a la vía oral. Un control adecuado de la composición de la fase externa resulta fundamental en el establecimiento del mejor sistema (floculado) para esta vía de administración.

        · resumen en Inglés     · texto en Español     · Español ( pdf )