Introducción:

El objetivo principal del presente estudio fue preparar y caracterizar la formulación liposomal de baclofeno para mejorar la efectividad de la formulación aplicada tópicamente.

Método:

Para la preparación de liposomas, se tomaron diferentes proporciones de lecitina, colesterol y etanol, pero la proporción de fármaco y ácido esteárico se mantuvo constante y se preparó mediante el método de inyección de etanol. Los liposomas se caracterizaron por tamaño de vesícula, forma de vesícula, eficacia de atrapamiento, estudios in vitro, estudios de estabilidad y estudios in vivo.

Resultados:

El tamaño promedio de partícula del liposoma formulado estuvo en el rango de 3.98 ± 0,45-4,24 ± 0,65 µm y se observaron pequeñas vesículas unilamelares con forma esférica. La eficiencia de atrapamiento de la formulación optimizada fue de 58,67 ± 0,81%. El % máximo de comportamientos acumulativos de liberación de drogas fue 67,66 ± 5,32% después de 10 h. la formulación almacenada a una temperatura de 4 ± 2 ° C muestra una mejor estabilidad (64,19±0,26) en comparación con la temperatura elevada. Se usaron ratones albinos suizos para el estudio in vivo y exhiben actividad relajante muscular en términos de no. de caídas del aparato de varilla giratoria (valor p = 0,001).

Conclusiones:

la formulación liposomal cargada de baclofeno ha mostrado actividad relajante del músculo esquelético en ratones, lo que sugiere la administración de baclofeno desde los liposomas en el rango terapéutico.

        · resumo em Inglês     · texto em Inglês     · Inglês ( pdf )