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Ars Pharmaceutica (Internet)
versão On-line ISSN 2340-9894
Resumo
PATIL, Moreshwar et al. Desarrollo y optimización del gel proniosomal que contiene etodolaco: evaluación in vitro, ex vivo e in vivo. Ars Pharm [online]. 2021, vol.62, n.3, pp.290-304. Epub 27-Set-2021. ISSN 2340-9894. https://dx.doi.org/10.30827/ars.v62i3.17944.
Introducción:
Etodolac se usa en el tratamiento del dolor agudo y la inflamación. Tiene baja solubilidad debido a la alta hidrofobia y se informa que tras la administración oral muestra alteraciones gástricas. Esto fomenta el desarrollo de formulación tópica en lugar de oral.
Método:
En este trabajo utilizamos el método de separación de fase de coacervación para el desarrollo del sistema vesicular cargado con etodolaco mediante el uso de tensioactivos no iónicos, colesterol y lecitina de soja. El diseño central compuesto (rotativo) se utilizó para optimizar las concentraciones de lecitina de soja, surfactante y colesterol. Las formulaciones preparadas se caracterizaron por análisis de tamaño de vesículas, potencial zeta, eficiencia de atrapamiento, permeación in vitro, permeación ex vivo y estudio antiinflamatorio.
Resultados:
Etodolac quedó atrapado con éxito en todas las formulaciones que tenían una eficiencia en el intervalo de 74,36% a 90,85%, siendo mayor a 4 ° C que a temperatura ambiente. Cuando se hidrata con agua, los niosomas se producen espontaneamente el rango de 54 a 141 (por mm cúbico). Los resultados del estudio de difusión in vitro revelaron que el etodolaco se liberó en un rango de 71,86 a 97,16% durante un período de 24 horas. El tamaño medio de vesícula de la formulación optimizada se encontró en 211,9 nm con un PDI de 0,5. Las respuestas observadas, es decir,% de eficacia de encapsulación y liberación de fármaco, fueron 74,12 y 95,08 respectivamente. El potencial zeta fue de -19,4 mV y reveló la estabilidad de la formulación, que fue confirmada adicionalmente por la ausencia de cambios en el contenido del fármaco y la liberación del fármaco después de los estudios de estabilidad. El% de inhibición en el volumen de la pata fue del 40,52% y del 43,61% para la prueba y el gel proniosómico comercializado.
Conclusión:
la formulación de gel proniosomal fue estable y podría mejorar el suministro de etodolaco a la piel debido a la excelente capacidad de permeación del sistema vesicular.
Palavras-chave : de fármacos vesiculares; gel proniosómico; etodolaco; tensioactivos no iónicos; estudio antiinflamatorio.