Introducción:

El febuxostat pertenece a los fármacos clase II del Sistema de Clasificación Biofarmacéutica, los cuales presentan baja solubilidad y alta permeabilidad. La dispersión sólida amorfa es una de las técnicas que pueden ser útiles para mejorar la solubilidad y las características del polvo.

Objetivo:

optimizar la concentración de polímeros hidrofílicos e hidrofóbicos para mejorar la velocidad de disolución y la solubilidad de las tabletas de febuxostat.

Métodos:

La dispersión sólida amorfa de febuxostat se preparó mediante el método de secado por aspersión utilizando Kolliphor P237 (1:2). Esta dispersión sólida amorfa se utilizó además para comprimir el comprimido. Para mejorar la solubilidad y la tasa de disolución, se aplicó un diseño factorial completo para optimizar la concentración crítica de KollidonSR e hidroxi propil metil celulosa (HPMC K4M). Los comprimidos preparados se caracterizaron por parámetros de precompresión y poscompresión.

Resultados:

La velocidad de liberación del fármaco se mantuvo mediante la formulación de una técnica de dispersión sólida amorfa. Se encontró que el lote optimizado (FSRT-OB) era apto para la liberación promedio del 93,30 % del fármaco en forma de liberación sostenida hasta 12 horas. Los datos de la cinética de liberación sugieren que la liberación del fármaco estuvo controlada por una combinación de mecanismo de relajación de cadena y difusión. Se encontró que la concentración optimizada para Kollidon SR y HPMC K4M era 38,50 % y 7,72 % respectivamente.

Conclusión:

La técnica de dispersión sólida amorfa es útil para mejorar la solubilidad, la velocidad de disolución y la biodisponibilidad de la tableta de Febuxostat.

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