Objetivo:

Optimización de una fórmula magistral tópica de N-acetilcisteína y urea para el tratamiento tópico de la ictiosis.

Método:

Se revisó la estructura química de la molécula de N-acetilcisteína y sus procesos metabólicos. Se realizó una búsqueda de posibles moléculas alternativas con una estructura química similar a la N-acetilcisteína que pudiesen mejorar sus propiedades organolépticas. Bases de datos: PubChem., Botplus., Centro de Información de Medicamentos de la Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios. Criterios de selección de la molécula: similitud estructural, mismo grupo terapéutico, mismo mecanismo de acción, misma indicación autorizada, ausencia de olor desagradable y estar comercializada como materia prima en España. Para el desarrollo galénico y validación de la fórmula se realizaron varios ensayos y controles siguiendo el procedimiento de elaboración de emulsiones del Formulario Nacional. Para establecer el periodo de validez se siguieron las recomendaciones de la “Guía de buenas prácticas de preparación de medicamentos en los servicios de farmacia hospitalaria”.

Resultados:

La N-acetilcisteína presenta grupo sulfhidrilo libre, responsable del olor, sufre desacetilación y sus principales metabolitos son cistina y cisteamina. Las moléculas evaluadas fueron: cistina, cisteamina, carbocisteína, cisteína y metionina. Se seleccionó la carbocisteína por cumplir todos los criterios de selección. La carbocisteína es prácticamente insoluble en agua y soluble en disoluciones de ácidos minerales e hidróxidos alcalinos. A diferencia de la N-acetilcisteína, carece de olor fétido. Presenta su máxima estabilidad a pH 5,5-7,5. La composición de la fórmula magistral (100 g): carbocisteína (10 g), urea (5 g), glicerina (15 g), agua (44 ml), hidróxido sódico (1 g) y Neo PCL. Oil/Water (O/W) (25 g). Periodo de caducidad: 30 días. Los caracteres organolépticos, signo de la emulsión y pH permanecieron estables durante el periodo de caducidad establecido. La fórmula magistral de carbocisteína elaborada se ha incorporado al arsenal de tratamientos tópicos disponibles para los pacientes con ictiosis de nuestro centro.

Conclusiones:

La molécula de carbocisteína resultó ser una buena alternativa terapéutica que subsana el olor desagradable de la N-acetilcisteína. La fórmula magistral de carbocisteína desarrollada fue incluida como tratamiento tópico de la ictiosis gracias a su tolerabilidad, aceptabilidad y efectividad en el tratamiento de pacientes afectos de esta genodermatosis.